一、螺内酯的作用机制
螺内酯属于保钾类利尿剂,进一步归类为醛固酮受体拮抗剂。其主要作用部位是肾单位的远曲小管后段及集合管。该药通过与醛固酮的胞质受体竞争性结合,阻断后者与受体结合,从而抑制其进入细胞核并启动钠通道和Na⁺/K⁺-ATP酶等相关蛋白的合成。这样一来,钠的重吸收被抑制,钾的排泄减少,继而水分也无法随钠回流至血液中,从而增加了钠和水的排出量,减少体液潴留,达到利尿、消肿和降压的作用。
二、适应证
1. 原发性醛固酮增多症
对于不能手术或手术前准备的患者,螺内酯可用于控制病情。例如Conn综合征,即肾上腺自主分泌过多醛固酮所致的疾病。
2. 继发性醛固酮增多症相关疾病
螺内酯也常用于治疗由于肝硬化、慢性心力衰竭、肾病综合征或慢性肾功能不全等引起的水肿或腹水。这些疾病可导致继发性醛固酮增多,进而引发钠水潴留。
3. 女性痤疮治疗(“超说明书使用”)
由于其抗雄激素作用,螺内酯在女性中也被用于治疗雄激素相关的痤疮、油脂分泌过多和多囊卵巢综合征(PCOS)等问题。但需注意的是,在德国等多数国家,该适应证尚未获批,属于“超说明书使用”。
螺内酯属于保钾类利尿剂,进一步归类为醛固酮受体拮抗剂。其主要作用部位是肾单位的远曲小管后段及集合管。该药通过与醛固酮的胞质受体竞争性结合,阻断后者与受体结合,从而抑制其进入细胞核并启动钠通道和Na⁺/K⁺-ATP酶等相关蛋白的合成。这样一来,钠的重吸收被抑制,钾的排泄减少,继而水分也无法随钠回流至血液中,从而增加了钠和水的排出量,减少体液潴留,达到利尿、消肿和降压的作用。
二、适应证
1. 原发性醛固酮增多症
对于不能手术或手术前准备的患者,螺内酯可用于控制病情。例如Conn综合征,即肾上腺自主分泌过多醛固酮所致的疾病。
2. 继发性醛固酮增多症相关疾病
螺内酯也常用于治疗由于肝硬化、慢性心力衰竭、肾病综合征或慢性肾功能不全等引起的水肿或腹水。这些疾病可导致继发性醛固酮增多,进而引发钠水潴留。
3. 女性痤疮治疗(“超说明书使用”)
由于其抗雄激素作用,螺内酯在女性中也被用于治疗雄激素相关的痤疮、油脂分泌过多和多囊卵巢综合征(PCOS)等问题。但需注意的是,在德国等多数国家,该适应证尚未获批,属于“超说明书使用”。