Ledaga 是一种用于治疗成人皮肤癌（蕈样肉芽肿型皮肤 T 细胞淋巴瘤）的药物。该药物含有活性成分氯甲胺。
Ledaga 是一种“混合药物”。这意味着它类似于“参考药物”（在本例中为 Caryolysine），含有相同的活性物质并用于相同的目的。Ledaga 和 Caryolysine 之间的区别在于 Ledaga 以凝胶形式提供，而 Caryolysine 以液体形式提供，可在涂抹到皮肤前稀释。
【药品名称】
Ledaga 160微克/克凝胶；透明无色的凝胶
【定性和定量构成】
每克凝胶含盐酸氯甲胺，相当于160微克氯甲胺。
具有已知效果的辅料
每管含有10.5克丙二醇和6微克丁基羟基甲苯。
有关辅料的完整列表，请参阅第 6.1 节。
【背景】
氮芥是一种烷化剂，具有发泡性和坏死性刺激性，会破坏黏膜。氮芥曾被用作战争毒气。其盐酸盐用于治疗霍奇金病和淋巴瘤。氮芥会导致严重的胃肠道和骨髓损伤。
2013年8月23日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准孤儿药Valchlor（氮芥）凝胶上市，用于局部治疗既往接受过皮肤靶向治疗的IA期和IB期蕈样肉芽肿型皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）。每管Valchlor凝胶含0.016%的氮芥，相当于0.02%的盐酸氮芥。
【药效学】
氮芥（Mechlorethamine），又称芥子气、氮芥和HN2，是抗癌化疗药物的原型。氮芥在临床上的成功应用催生了抗癌化疗领域。该药物是芥子气的类似物，源于毒气战研究。氮芥是一种氮芥烷化剂。烷化剂通过三种不同的机制发挥作用，但最终结果都相同——破坏DNA功能并导致细胞死亡。
【作用机制】
烷化剂通过三种不同的机制发挥作用：（1) 烷基与 DNA 碱基连接，导致修复酶在试图替换烷基化碱基时将 DNA 片段化，从而阻止受影响 DNA 的 DNA 合成和 RNA 转录；（2) 通过交联（DNA 原子之间的键）的形成造成 DNA 损伤，阻止 DNA 分离进行合成或转录；（3) 诱导核苷酸错配，导致突变。氮芥不具有细胞周期时相特异性。
【适应症】
Ledaga 适用于成人患者的蕈样肉芽肿型皮肤 T 细胞淋巴瘤 (MF 型 CTCL) 的局部治疗。
【用法用量】
每天应在皮肤患处涂抹一层薄薄的 Ledaga。
如果出现任何程度的皮肤溃疡或水疱，或中度或重度皮炎（例如，皮肤明显发红并伴有水肿），应停止使用 Ledaga 治疗。一旦病情好转，可以以每 3 天一次的较低频率重新开始使用 Ledaga 治疗。如果至少 1 周内可以耐受重新开始治疗，则可以将使用频率增加到每隔一天至少 1 周，然后如果可以耐受，可以增加到每天使用一次。
老年
对老年患者（≥ 65 岁）的剂量建议与年轻成年患者相同（见 4.8 节）。
儿科人口
Ledaga 对 0 至 18 岁儿童的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
【特殊警告和使用注意事项】
1、粘膜或眼睛暴露
必须避免接触粘膜，尤其是眼睛。接触口腔粘膜或鼻粘膜等粘膜会引起疼痛、发红和溃疡，这些症状可能很严重。眼睛接触氯甲烷会引起疼痛、灼伤、炎症、畏光和视力模糊。
可能会发生失明和严重的不可逆的前眼损伤。
应告知患者，如果发生任何粘膜暴露：
（1）应立即用大量水冲洗至少 15 分钟（或注射用氯化钠 9 毫克/毫升（0.9%）溶液，或如果眼睛暴露，可使用平衡盐眼科冲洗液），并且
（2）应立即就医（如果眼睛接触到该物质，应立即就医咨询眼科）。
2、局部皮肤反应
治疗期间应评估患者是否出现皮肤反应，如皮炎（如发红、肿胀、发炎）、瘙痒、水疱、溃疡和皮肤感染。面部、生殖器、肛门和擦烂皮肤局部使用氯甲胺发生皮肤反应的风险较高。
有关出现皮肤反应时的剂量调整信息，请参阅第 4.2 节。
3、超敏反应
文献中报道，使用氯甲烷外用制剂后出现了超敏反应，包括个别过敏反应病例（见 4.3 和 4.8 节）。
4、皮肤癌
针对 MF 型 CTCL 的皮肤治疗与继发性皮肤癌有关，尽管尚未确定氯甲胺的具体作用。在氯甲胺治疗期间和停止治疗后，应监测患者是否出现皮肤癌。
5、二次接触 Ledaga
除患者外，其他人员应避免直接接触 Ledaga 皮肤。二次接触的风险可能包括皮肤反应、粘膜损伤和皮肤癌。应遵循建议的使用说明以防止二次接触（见第 4.2 节）。
6、辅料
该药品含有丙二醇和丁基羟基甲苯。
丙二醇可能会引起皮肤刺激。
丁基羟基甲苯可能引起局部皮肤反应（例如接触性皮炎）或刺激眼睛和粘膜。
【不良反应】
Ledaga 最常见的不良反应与皮肤相关：皮炎（54.7%；例如皮肤刺激、红斑、皮疹、荨麻疹、皮肤灼热感、皮肤疼痛）、瘙痒（20.3%）、皮肤感染（11.7%）、皮肤溃疡和起泡（6.3%）以及皮肤色素沉着（5.5%）。2.3% 接受治疗的患者报告出现皮肤过敏反应。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
Ledaga 是一种“混合药物”。这意味着它类似于“参考药物”（在本例中为 Caryolysine），含有相同的活性物质并用于相同的目的。Ledaga 和 Caryolysine 之间的区别在于 Ledaga 以凝胶形式提供，而 Caryolysine 以液体形式提供，可在涂抹到皮肤前稀释。
【药品名称】
Ledaga 160微克/克凝胶；透明无色的凝胶
【定性和定量构成】
每克凝胶含盐酸氯甲胺，相当于160微克氯甲胺。
具有已知效果的辅料
每管含有10.5克丙二醇和6微克丁基羟基甲苯。
有关辅料的完整列表，请参阅第 6.1 节。
【背景】
氮芥是一种烷化剂，具有发泡性和坏死性刺激性，会破坏黏膜。氮芥曾被用作战争毒气。其盐酸盐用于治疗霍奇金病和淋巴瘤。氮芥会导致严重的胃肠道和骨髓损伤。
2013年8月23日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准孤儿药Valchlor（氮芥）凝胶上市，用于局部治疗既往接受过皮肤靶向治疗的IA期和IB期蕈样肉芽肿型皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）。每管Valchlor凝胶含0.016%的氮芥，相当于0.02%的盐酸氮芥。
【药效学】
氮芥（Mechlorethamine），又称芥子气、氮芥和HN2，是抗癌化疗药物的原型。氮芥在临床上的成功应用催生了抗癌化疗领域。该药物是芥子气的类似物，源于毒气战研究。氮芥是一种氮芥烷化剂。烷化剂通过三种不同的机制发挥作用，但最终结果都相同——破坏DNA功能并导致细胞死亡。
【作用机制】
烷化剂通过三种不同的机制发挥作用：（1) 烷基与 DNA 碱基连接，导致修复酶在试图替换烷基化碱基时将 DNA 片段化，从而阻止受影响 DNA 的 DNA 合成和 RNA 转录；（2) 通过交联（DNA 原子之间的键）的形成造成 DNA 损伤，阻止 DNA 分离进行合成或转录；（3) 诱导核苷酸错配，导致突变。氮芥不具有细胞周期时相特异性。
【适应症】
Ledaga 适用于成人患者的蕈样肉芽肿型皮肤 T 细胞淋巴瘤 (MF 型 CTCL) 的局部治疗。
【用法用量】
每天应在皮肤患处涂抹一层薄薄的 Ledaga。
如果出现任何程度的皮肤溃疡或水疱，或中度或重度皮炎（例如，皮肤明显发红并伴有水肿），应停止使用 Ledaga 治疗。一旦病情好转，可以以每 3 天一次的较低频率重新开始使用 Ledaga 治疗。如果至少 1 周内可以耐受重新开始治疗，则可以将使用频率增加到每隔一天至少 1 周，然后如果可以耐受，可以增加到每天使用一次。
老年
对老年患者（≥ 65 岁）的剂量建议与年轻成年患者相同（见 4.8 节）。
儿科人口
Ledaga 对 0 至 18 岁儿童的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
【特殊警告和使用注意事项】
1、粘膜或眼睛暴露
必须避免接触粘膜，尤其是眼睛。接触口腔粘膜或鼻粘膜等粘膜会引起疼痛、发红和溃疡，这些症状可能很严重。眼睛接触氯甲烷会引起疼痛、灼伤、炎症、畏光和视力模糊。
可能会发生失明和严重的不可逆的前眼损伤。
应告知患者，如果发生任何粘膜暴露：
（1）应立即用大量水冲洗至少 15 分钟（或注射用氯化钠 9 毫克/毫升（0.9%）溶液，或如果眼睛暴露，可使用平衡盐眼科冲洗液），并且
（2）应立即就医（如果眼睛接触到该物质，应立即就医咨询眼科）。
2、局部皮肤反应
治疗期间应评估患者是否出现皮肤反应，如皮炎（如发红、肿胀、发炎）、瘙痒、水疱、溃疡和皮肤感染。面部、生殖器、肛门和擦烂皮肤局部使用氯甲胺发生皮肤反应的风险较高。
有关出现皮肤反应时的剂量调整信息，请参阅第 4.2 节。
3、超敏反应
文献中报道，使用氯甲烷外用制剂后出现了超敏反应，包括个别过敏反应病例（见 4.3 和 4.8 节）。
4、皮肤癌
针对 MF 型 CTCL 的皮肤治疗与继发性皮肤癌有关，尽管尚未确定氯甲胺的具体作用。在氯甲胺治疗期间和停止治疗后，应监测患者是否出现皮肤癌。
5、二次接触 Ledaga
除患者外，其他人员应避免直接接触 Ledaga 皮肤。二次接触的风险可能包括皮肤反应、粘膜损伤和皮肤癌。应遵循建议的使用说明以防止二次接触（见第 4.2 节）。
6、辅料
该药品含有丙二醇和丁基羟基甲苯。
丙二醇可能会引起皮肤刺激。
丁基羟基甲苯可能引起局部皮肤反应（例如接触性皮炎）或刺激眼睛和粘膜。
【不良反应】
Ledaga 最常见的不良反应与皮肤相关：皮炎（54.7%；例如皮肤刺激、红斑、皮疹、荨麻疹、皮肤灼热感、皮肤疼痛）、瘙痒（20.3%）、皮肤感染（11.7%）、皮肤溃疡和起泡（6.3%）以及皮肤色素沉着（5.5%）。2.3% 接受治疗的患者报告出现皮肤过敏反应。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
