辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀经肝脏CYP3A4代谢；氟伐他汀主要经CYP2C9代谢；瑞舒伐他汀约10％经CYP2C9代谢。普伐他汀、匹伐他汀不通过CYP3A4代谢。经CYP3A4代谢的他汀类药物，与CYP 3A4抑制剂联合应用时可增加不良反应发生的风险，甚至增加横纹肌溶解等严重不良反应的风险。